Kreislaufsystemmedikation CASs 287714-41-4 für Anti-Atherosclerose Rosuvastatin-Pulver

Kreislaufsystemmedikation CASs 287714-41-4 für Anti-Atherosclerose Rosuvastatin-Pulver

Das Introductction von Rosuvastatin:

Rosuvastatin, verkauft unter dem Handelsnamen Crestor, ist astatin, das im Verbindung mit Übung, Diätsteuerung und Gewichtsverlust verwendet wird, um Hypercholesterolemia zu behandeln und andere in Verbindung stehende Bedingungen, sowie Herz-Kreislauf-Erkrankung zu verhindern.

Die Anwendung u. die Funktion von Rosuvastatin:

1. Hypolipidemischer Effekt
Rovastatin hat einen offensichtlichen Effekt auf die Senkung von Blutlipiden. Im Allgemeinen können Statin das Niveau des Lipoproteincholesterins der niedrigen Dichte (LDL-C) um 17% bis 54% verringern. Die Ergebnisse der klinischen Studie der Phase II des rovastatin zeigten, dass, als die Dosis mg 80 war, rovastatin LDL-C um 65% verringerte, das der beste Effekt unter Statin ist. Rovastatin erhöht die Anzahl von LDL-Empfängern. Im menschlichen hepatocellular Tumor hob rovastatin das mRNA-Volumen des LDL-Rezeptors ungefähr 10mal mehr als pravastatin an.
2. selektiver Effekt auf Hepatocytes
Cholesterin von den Hepatocytes ist die Hauptursache der Blutcholesterinbildung, während Cholesterin von den NichtHepatocytes für normale Zellen notwendig ist. Die Haupt-Website der Aktion von rovastatin ist die Leber. Aus der Perspektive der inhibierenden Sterinsynthese war die Selektivität von rovastatin zur Rattenleber höher als die zu den Zusatzgeweben, und höher als pravastatin oder Simvastatin zu den Lebergeweben. Rovastatin wird in Leberzellen durch einen aktiven Absorptionsprozeß absorbiert und ist 1000mal in inhibierendem Cholesterin in den Rattenleberzellen als in den Fibroblasten stärker.
3. Anti-Atheroscleroseeffekt
Rovastatin kann Blutlipid, Lipidinfiltration und Schaumzellbildung verringern, die nützlich ist-, Atherosclerose zu verzögern. Die Droge kann Zellproliferation des glatten Muskels auch hemmen und Zellenapoptosis fördern, indem sie die hydroxymethylglutaric saure Bahn, die besonders Bildung von isoprenoid Stoffwechselprodukten, so stabilisierende Atheroscleroseplakette und das Vorkommen und die Entwicklung von Atherosclerose verzögern blockiert.

Anwendung:

Obgleich rovastatin das dihydroxyheptanoic saure Teil des allgemeinen Pharmacophore von Statin hat, ist der Rest seiner Molekülstruktur zu anderen ähnlichen Drogen unterschiedlich, unter denen das Vorhandensein des polaren methylsulfonyl Amino ihn ein lipophiles Tief darstellen lässt. Dies heißt, dass seine passive Diffusionsfähigkeit niedrig ist und es schwierig ist, NichtHepatocytes zu betreten. Jedoch kann es durch Leberzellen in den großen Mengen durch selektiven organischen Anionentransportprozeß absorbiert werden und hat die Eigenschaften des selektiven Vertriebssystems und des Gebrauches für HMG-CoA-Reduktase in der Leber. Gleichzeitig ermöglicht die verhältnismäßig wasserlösliche Art seiner Struktur ihm, den Defekt zu vermeiden, der umfangreichen Metabolismus des Zellfarbstoffs P450 vor Beseitigung erfordert, und verringert groß die Möglichkeit der Interaktion mit anderen Drogen.

Der COA von Rosuvastatin