Synthetische Arzneimittel Ivacaftor Pulver CAS 873054-44-5 Vx-770

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Die Einführung von Ivacaftor:

Ivacaftor ist ein neues Therapeutikum, das am Cystic Fibrosis Transmembrane Conductivity Regulator (CFTR) -Kanal wirkt, um die Aktivität zu verändern.Es ist für die Anwendung bei Patienten ab 6 Jahren mit zystischer Fibrose zugelassen, die mindestens eine G551D-Mutation im CFTR-Gen aufweisen.Im Gegensatz zu anderen derzeitigen pharmakologischen Wirkstoffen für zystische Fibrose zielt es speziell auf den mit zystischer Fibrose verbundenen Gendefekt ab und behandelt nicht die daraus resultierende Symptome.Schleimhäute, Antibiotika, inhalierte Beta-Agonisten,und andere entzündungshemmende Wirkstoffe sind derzeit die Hauptstütze der Behandlung von zystischer Fibrose, können aber neben der umständlichen Häufigkeit der Anwendung mit mehreren Nebenwirkungen verbunden sein.Die orale Verabreichung von Ivacaftor bietet eine bequemere Behandlungsoption.

Die Anwendung und Funktion vonIvacaftor:

die Behandlung von zystischer Fibrose (CF) bei Patienten mit der G551D-Mutation des CF-Transmembranregulators (CFTR) und mindestens 6 Jahren.Ivacaftor (auch bekannt als VX-770) ist ein CFTR-Potentiator, der die offene Wahrscheinlichkeit von CFTR erhöht., wodurch die Chloridsekretion insbesondere bei den 5% der CF-Patienten mit der Gating/Processing-Mutation G551D/F508 erhöht wird.Ivacaftor wurde durch die Optimierung der pharmazeutischen Chemie eines Blei-Schaffolds entdeckt, das durch eine hochleistungsfähigeIn kultivierten Bronchial-Epithelzellen eines CF-Patienten mit F508del erhöhte ivacaftor die Chlorid-Sekretion (EC50=81 nM).Die Zubereitung von Ivacaftor erfolgt durch eine mehrstufige Synthese von zwei Zwischenprodukten., 4-Oxo-1,4-Dihydrochinolin-3-Carboxylsäure und 5-Amino-Di-tert-Butylphenylmethylencarbonat, die mit Hilfe von Propan-Phosphonsäureanhydrid (T3P) gekoppelt werden, um das Amid zu erzeugen;Die Absicherung des Phenolethens liefert ivacaftor..
VerwendungenIvacaftor (VX-770, Kalydeco) ist ein CFTR-Potenzierer, der auf G551D-CFTR und F508del-CFTR mit EC50 von 100 nM bzw. 25 nM abzielt.

Anwendung: Ivacaftor wird zur Behandlung von zystischer Fibrose angewendet.

Die COA vonIvacaftor: